具有药物研究潜力的氟化分子的新型合成方法

羧酸是化学中最重要的物质类别之一，是阿司匹林和布洛芬等许多药物的成分。为了调整羧酸的性质，可以将氟原子引入分子结构中。然而，这需要复杂的多步骤合成路线。

在《自然合成》杂志上，来自基尔大学(CAU)奥托迪尔斯有机化学研究所的国际研究团队发表了一篇文章，描述了一种将氟原子直接引入脂肪族羧酸的方法，该方法大大简化和加速了这一过程。

创新组合方法应对根本挑战

新的合成方法依赖于两个极具挑战性的化学过程。首先，必须激活通常不活泼的碳氢键，在这种情况下，需要用钯催化剂裂解碳氢键(“C–H活化”)。

近年来，多个国际研究团队为合适的催化剂奠定了基础，其中包括由CAU有机化学教授ManuelvanGemmeren领导的团队。基于这项初步工作，他们在最新发表的论文中开发了新型、特别高效的催化剂。

这项工作的第二个关键挑战是形成碳氟键。现有的策略被证明不适用于脂肪族羧酸。因此，VanGemmeren的团队开发了一种创新的新方法。“除了优化催化剂结构外，我们还设计了一种试剂，即所谓的氧化剂，它可以影响关键步骤中的反应，从而实现碳氟键的选择性形成，”第一作者SourjyaMal解释说。

进一步的实验证实，使用这些试剂确实可以实现一种不寻常的反应途径。“在这项研究中，我们能够证明催化剂和氧化剂的组合设计能够实现单一方法无法实现的反应。这一发现肯定可以转移到其他极具吸引力的合成方法中，因此可能被证明是开创性的，”vanGemmeren说。

对药物研究具有巨大潜力的合成方法

利用报道的方法，可以将氟原子直接引入到复杂的羧酸分子中，而无需繁琐且耗时的合成。

“由于羧酸和氟化分子在药物研究中的重要性，我认为我们的方法具有非凡的应用潜力，”vonGemmeren教授说。“我为我的同事，特别是这项研究的第一作者SourjyaMal所取得的成就感到非常自豪。”

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