新化合物阻断癌症生长和转移的主要调节剂

科学家们已经开发出新的药物化合物，可以阻止 FOXM1 的促癌活性，FOXM1 是一种调节数十种基因活性的转录因子。这些新化合物抑制了人类细胞和几种人类乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长。

研究人员在NPJ 乳腺癌杂志上报告了他们的发现。

FOXM1 是一种天然存在的蛋白质，可提高对细胞增殖和发育很重要的基因的表达。它在早期发育过程中起着重要作用，但通常仅以非常低的水平存在于成人组织中。

伊利诺伊大学分子与综合生理学教授BenitaKatzenellenbogen 与伊利诺伊大学化学教授 John Katzenellenbogen 和生命科学研究专家 Yvonne Ziegler。

“FOXM1 是使乳腺癌和许多其他癌症更具侵袭性和更难治疗的关键因素，”Benita Katzenellenbogen 说。“因为它是癌症生长和转移的主要调节剂，所以人们对开发能够有效阻断它的化合物产生了极大的兴趣。”

John Katzenellenbogen 说，到目前为止，还没有开发出成功的药物来降低 FOXM1 的影响。

“有报道称还有其他 FOXM1 抑制剂，但这些抑制剂通常效力较低，而且在体内效果不佳，”他说。“我们的化合物在动物模型中具有良好的抗肿瘤活性。它们在体内表现良好，在血液中具有较长的半衰期。有些在口服时效果很好，这对于最终患者使用是可取的。”

研究人员通过分析潜在治疗药物化学库中各种化合物的特性来开发新药。他们选择了那些减少乳腺癌细胞增殖并抑制已知受 FOXM1 调节的基因表达的药物。

然后，该团队修改了这些化合物，以增强它们对 FOXM1 的抑制作用并增加它们的细胞效力。三种测试化合物表现最好。

“我们发现这些化合物抑制代表乳腺癌主要亚型的乳腺癌细胞的生长，包括雌激素受体阳性、HER2 阳性和三阴性乳腺癌，”Benita Katzenellenbogen 说。“它们还可以阻止小鼠模型中人类乳腺肿瘤的生长。”

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