新化合物靶向血栓而不增加出血风险

不列颠哥伦比亚大学和密歇根大学的研究人员今天在《自然通讯》上发表了一项突破性发现，之后可能会出现更安全、更有效的血液稀释剂。

通过结合他们在血液凝固系统和化学合成方面的专业知识，研究人员设计了一种名为MPI8的新化合物，它有可能在不增加出血风险的情况下预防血栓形成——这是现有血液稀释剂的常见副作用。

“MPI8的开发代表了血栓预防和治疗领域的重大突破，”UBC病理学和实验室医学系和UBC血液研究中心教授兼加拿大研究主席JayKizhakkedathu博士说。“通过在不破坏自然凝血过程的情况下靶向参与凝块形成的特定分子，我们创造了一种血液稀释剂，它在动物模型中被证明更安全、更有效，同时也具有改善人类生活的巨大潜力。”

需要进一步的研究来确认MPI8在人类中的安全性和有效性，但初步结果为血液凝块预防和血栓形成治疗的新时代带来了希望，同时证明了研究医学合作的力量。

血栓是一个严重的健康问题，影响着全世界数百万人。如果不加以治疗，它们会导致危及生命的疾病，例如深静脉血栓形成、心脏病发作、肺栓塞和中风。

血液稀释剂，也称为抗凝血剂或抗血栓形成药物，对于治疗和预防血栓是必不可少的，但有很大的出血风险。这可能会导致并发症并限制它们在某些患者中的使用。

现有的血液稀释剂，如肝素、直接口服抗凝剂(DOAC)和华法林，通过靶向凝血所必需的酶来发挥作用。然而，它们必须小心给药和监测，因为禁用这些酶会威胁到愈合伤口所需的正常凝血过程。

UBC和密歇根大学的研究人员采用了一种创新的方法来替代多磷酸盐，这是一种参与血液凝固的分子，可以加速凝血过程，但并不是必需的。

“我们的想法是，多磷酸盐可能是抗血栓药物更安全的目标，因为它只会减慢这些凝血反应——即使我们消除了多磷酸盐100%的作用，”JimMorrissey博士说，密歇根大学生物化学和内科教授，他的工作阐明了聚磷酸盐在血液凝固中的作用。

“与针对凝血的常规药物相比，我们真的必须想出一种非常新颖的方法来靶向它，这就是Kizhakkedathu博士实验室的专业知识变得如此重要的地方。”

在建立了一个潜在分子库并根据所需标准对它们进行筛选后，Kizhakkedathu实验室将注意力集中在MPI8上。这种独特的分子具有“智能”结合基团，这些基团带有正电荷，可以被多磷酸盐的负电荷吸引。它会与聚磷酸盐结合并抑制它，同时让身体的其他带负电荷的细胞和蛋白质单独存在，从而消除毒副作用。

在临床前研究中，MPI8在不增加出血风险的情况下证明了在预防小鼠血栓方面的显着效果。即使在高剂量下，该药物也没有显示出毒性迹象。

“该药物不仅有望成为患者更安全、更有效的选择，而且我们用于创建MPI8的设计平台非常灵活，有可能允许开发具有相似特性和功效的其他化合物，”香奈儿博士说La，作为化学博士参与该项目。Kizhakkedathu实验室的学生。

“假设我们的工作继续产生积极的结果，我会非常高兴让MPI8进入批准的临床试验，并使这种药物更接近于成为有需要的患者的现实。”

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